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BaF3 cells

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (6) Apoptosis (8) Bcr-Abl (5) c-Met/HGFR (1) Cannabinoid Receptor (1) EGFR (12) FGFR (1) FLT3 (5) JAK (2) Ligands for E3 Ligase (4) PDGFR (1) Raf (1) Ras (1) RET (1) TAM Receptor (2) Trk Receptor (6)
By Research Areas:	Cancer (44) Inflammation/Immunology (1)

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Targets Recommended: Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-18960

CHZ868 5 篇文献验证	JAK	Cancer
CHZ868是类型II的JAK2抑制剂，抑制EPOR JAK2 WT Ba/F3 cell细胞的IC₅₀值为0.17 μM。

HY-104010

Asciminib 5 篇文献验证 ABL001	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-104010A

Asciminib hydrochloride 5 篇文献验证 ABL001 hydrochloride	Bcr-Abl	Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC₅₀ 值为 0.25 nM。

HY-153724

BI-2865	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-156086

TRK-IN-24	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-24 (compound 10g) 是 Trk Receptor 抑制剂，抑制 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^G667C 和 TRKA^F589L 的 IC₅₀s 分别为 5.21、4.51、6.77、1.42 和 6.13 nM。TRK-IN-24 在 BaF3-CD74-NTRK1^G595R 和 BaF3-CD74-NTRK1^G667C 异种移植模型中具有抗肿瘤功效。TRK-IN-24 抑制转染 SF、GK、xDFG等单突变体的 Ba/F3 细胞的增殖，IC₅₀ 为 1.43-47.56 nM。

HY-146210

EGFR-IN-50	EGFR	Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI₅₀=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI₅₀=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。

HY-18952A

(Z)-SU5614	FLT3 Apoptosis	Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。

HY-142680

EGFR-IN-23	EGFR	Cancer
EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC₅₀ 为 8.05 nM。

HY-155227B

ALK/EGFR-IN-3	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-3 抑制 H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.1360、0.0332 和 0.0339 μM。

HY-123450

S116836	Bcr-Abl Apoptosis PDGFR	Cancer
S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。

HY-110026

GTP-14564	FLT3	Cancer
GTP-14564 是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向内部串联重复 (ITD)和 FLT3。GTP-14564 抑制 Ba/F3 白血病细胞的 FLT3 配体依赖性生长。

HY-156467

ALK-IN-27	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC₅₀ 为 2.7 nM。

HY-142517

EGFR-IN-25	EGFR	Cancer
EGFR-IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC₅₀ 分别为 9 nM 和 60 nM。

HY-155046

FGFR4-IN-14	FGFR	Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC₅₀: 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖，对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC₅₀ 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。

HY-142922

BCR-ABL-IN-4	Bcr-Abl	Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABLL 抑制剂，具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长，对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1；化合物 11)。

HY-147575

Axl-IN-8	TAM Receptor c-Met/HGFR	Cancer
Axl-IN-8 (NO.1) 是一种有效的 AXL 抑制剂，其 IC₅₀ 低于 1 nM。Axl-IN-8 也抑制 c-MET，IC₅₀ 在 1-10 nM 之间。Axl-IN-8 对 BaF3/TEL-AXL、MKN45 和 EBC-1 细胞均有抗增殖活性，其 IC₅₀ 值分别为 <10、226.6 和 120.3 nM。

HY-155227A

ALK/EGFR-IN-2	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC₅₀ 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。

HY-13491

GNF-5837 3 篇文献验证	Trk Receptor	Cancer
GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

HY-12291

HG6-64-1 HMSL 10017-101-1	Raf	Cancer
HG6-64-1是有效选择性的B-Raf抑制剂, 来自专利WO 2011090738 A2，化合物实例9 (XI-1)。在B-raf V600E转化的Ba/F3细胞中IC₅₀值为0.09 μM。

HY-163417

HER2-IN-15	EGFR	Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-163418

HER2-IN-17	EGFR	Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-163420

HER2-IN-16	EGFR	Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂，可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA)，IC₅₀ <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖，IC₅₀ <200 nM，并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-156410

FLT3-IN-23	FLT3	Cancer
FLT3-IN-23 是 JFMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的抑制剂，IC₅₀ 为 7.42 nM。FLT3-IN-23 对携带各种 FLT3-TKD 和 FLT3-ITD-TKD 突变的 BaF3 细胞具有抗增殖活性。

HY-156467A

ALK-IN-27 TFA	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 (HY-156467) 的 TFA 盐形式。ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞，ALK-IN-27 的 IC₅₀ 为 2.7 nM。

HY-12083

PPY-A	Bcr-Abl	Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC₅₀ 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。

HY-155227

ALK/EGFR-IN-1	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。

HY-162103

Axl-IN-18	TAM Receptor Apoptosis	Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC₅₀=1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC₅₀=377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。

HY-133551

WF-47-JS03	RET	Cancer
WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂，比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞，IC₅₀ 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。

HY-131906

JAK2-IN-7	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

HY-101763A

(S,R,S)-AHPC monohydrochloride 1 篇文献验证 VH032-NH2 monohydrochloride; VHL ligand 1 monohydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) hydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC hydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-125845

(S,R,S)-AHPC 1 篇文献验证 VH032-NH2; VHL ligand 1	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-101763B

(S,R,S)-AHPC dihydrochloride VH032-NH2 dihydrochloride; VHL ligand 1 dihydrochloride	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) dihydrochloride 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC dihydrochloride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-155302

FLT3-IN-22	FLT3	Cancer
FLT3-IN-22 (compound 22f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC₅₀ 值分别为 0.941 nM 和 0.199 nM。FLT3-IN-22 对 MV4-11 细胞和表达突变 FLT 激酶的 Ba/F3 细胞系 (包括 FLT-D835Y 和 FLT3-F691L) 表现出强大的抗增殖活性。

HY-110402

(S,R,S)-AHPC TFA VH032-NH2 TFA; VHL ligand 1 TFA	Ligands for E3 Ligase	Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体，用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞，诱导 BCR-ABL1 降解 (IC₅₀=1.11 μM)。

HY-155358

Os30	EGFR Apoptosis	Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂，一种有效的 EGFRC797S-TK 抑制剂，对 EGFRDel19/T790M/C797S TK 和 EGFRL858R/T790M/C797S TK 的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR磷酸化，将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116（BaF3-EGFRDel19/T790M/C797S）细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。

HY-129550

BI-4020	EGFR	Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

HY-143445

EGFR-IN-48	EGFR	Cancer
EGFR-IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂，对 EGFR^d19/TM/CS, EGFR^LR/TM/CS, EGFR^WT 的 IC₅₀ 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR-IN-48 抑制 BaF3^{EGFR del19/T790M/C797S} 和 PC-9^{EGFR del19/T790M/C797S} 细胞的增殖，IC₅₀ 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM。

HY-146807

Type II TRK inhibitor 1	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 1 是一种有效的 TRK 抑制剂，可抑制各种 TRK 融合蛋白变体和野生型。Type II TRK inhibitor 1 对携带 CD74-TRKA^G667C 和 ETV6-TRKC^G696C 融合蛋白的 Ba/F3 细胞具有抗增殖活性，IC 值为 ₅₀ 分别为 6 nM 和 1.7 nM。Type II TRK inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-149965

TRK-IN-23	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
TRK-IN-23 (compound 24b) 是一种有效的口服活性 TRK 抑制剂，对 TRKA、TRKC、TRKA^G595R、TRKA^F589L 和 TRKA^G667C 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、9 nM、14 nM、4.4 nM 和 4.8 nM。TRK-IN-23 诱导 Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-163004

Type II TRK inhibitor 2	Trk Receptor	Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂，具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKA^G595R 和 Ba/F3-TRKA^G667C 细胞增殖 (IC₅₀: 4.1 nM，41.5 nM，1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。

HY-144451

TRK-IN-12	Trk Receptor	Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRK^G595R IC₅₀ = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC₅₀ = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC₅₀ = 0.646 μM)。

HY-131244

ALK-IN-9	Anaplastic lymphoma kinase (ALK)	Cancer
ALK-IN-9 (compound 40) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-9 可以抑制细胞增殖，对 Ba/F3-EML4-ALK，KM 12 (TPM3-TRKA)，KG-1 细胞 (OP2-FGFR1) 的 IC₅₀ 分别为 <0.2 nM，<0.2 nM，0.2 nM。

HY-157432

EGFR-IN-97	EGFR Apoptosis	Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{Del19/T790M/C797S} 细胞显示出抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161269

EGFR-IN-101	EGFR	Cancer
EGFR-IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR-IN-101 是 EGFR 抑制剂，对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 和 Ba/F3-EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 IC₅₀ 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR-IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

HY-121852

SCH 336 SCH-225336	Cannabinoid Receptor	Inflammation/Immunology
SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。

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